Barbiturat
Fra Wikipedia, den frie encyklopedi
Barbiturater er en gruppe legemidler med sentraldempende effekt. Bruken er nå begrenset til behandling av epilepsi og innen anestesi til innledning av narkose. Den beroligende effekten gjorde barbituratene populære innen psykiatrien, men problemer knyttet til avhengighet og toksisitet har ført til at det eneste psykatriske bruksområde nå unntaksvis er ved behandlnig av delir. Barbiturater brukes også ved eutanasi og ved henrettelser med gift.
Innhold |
[rediger] Historikk
Barbitursyre ble oppdaget 4. desember 1863 av den tyske forskeren Adolf von Baeyer. Oppdagelsen skjedde på St. Barbaras dag, og navnet er trolig en kombinasjon av Barbara og urea. En annen forklaring er at han kalte forbindelsen opp etter sin venninne Barbara. I 1903 ble det første medisinske barbiturat , barbital (Veronal), oppfunnet. Fenobarbital (Fenemal, Luminal) ble introdusert i 1912, blant annet som sovemiddel og til behandlnig av epilepsi. I etterkrigstiden ble man stadig mer oppmerksom på bivirkningene og avhengighetsproblematikken, og bruken avtok betraktelig særlig etter at de langt mindre toksiske benzodiazepinene kom på markedet. I Wien i 1971 ble bruken av barbiturater sammen med amfetaminer og andre syntetiske rusmidler regulert i Convention on Psychotropic Substances.
[rediger] Farmakologiske egenskaper
Barbituratene hemmer reversibelt alt eksitatorisk vev (muskler og nerveceller), men i terapeutiske doser er det få effekter utenfor sentralnervesystemet. Resultatet er alle grader av hemming, fra trøtthet til full narkose. Effektene er som for benzodiazepinene GABA-lignende, men selektiviteten er mindre. Barbituratene reduserer hjernens oksygenutnyttelse, noe som kan ære gunstig i forbindelse med forebygging av hjerneødem og hjerneslag ved hodeskader. Ved epilepsi er effekten omtrent som for fenytoin. Varigheten og intensiteten av epileptiske anfall redusres, mens det er mer usikkert om det faktisk forebygger anfall. Barbituratene har ikke effekt mot absence-anfall.
På reseptornivå har barbituratene trolig effekt ved å binde seg til natriumkanaler i nervecellenes membran, og hindrer derved natrium i å passere over membranen. På denne måten hindres utvikling av nerveimpuls (aksjonspotensial). Barbiturater binder seg antagelig også til GABA-reseptorer og øker strømmen av klorid-ioner inn i nervecellene. Man får derved et mindre potensial for utvikling av en nerveimpuls.
[rediger] Ulemper
- Smal terapeutisk bredde. Stor fare for overdosering med fare for sentral hemming av respirasjonen selv med moderat for høye doser. Sirkulasjonssvikt med påfølgende nyresvikt er også mulig. Ved behandling bør konsentrasjonen av barbiturat i blod måles for å se at dosen er riktig.
- I tilfelle overdosering/forgiftning finnes ingen motgift.
- Kort bruk kan medføre fysisk og psykisk avhengighet.
- Fare for utvikling av avhengighetssyndrom som ligner alkoholisme.
- Ved brå avslutning av behandling kan delirium tremens oppstå.
- REM-søvnen og stadium 4 non-REM-søvn blir betydelig forkortet.
- Toleranseutvikling for effekt som sovemiddel inntrer i løpet av 8-10 dager, etter dette vil det opprinnelige søvnproblem bli forverret.
- Økt fare for alvorlige ulykker, selvmord og forgiftninger.
- Interaksjoner med andre legemidler (fenobarbital)
- Generelle bivirkninger
- Trøtthet, forvirring, hangover
- Utslett
- Munntørrhet
- Hematologiske bivirkninger (Kan ikke brukes ved porfyri)
[rediger] Barbiturater registrert i Norge
- Tiopental (Pentotal, korttidsvirkende barbiturat til induksjon av narkose)
- Fenobarbital (Fenemal, antiepileptikum)
- Barbital (dielmal, hypnotikum)
[rediger] Ekstern kilde
- Statens legemiddelverk: SPC Fenemal
[rediger] Se også
