Barbiturát

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie

Barbituráty jsou deriváty kyseliny barbiturové. Mají vysoký tlumící účinek na centrální nervovou soustavu.

Zhruba do poloviny 20. století byly hojně využívány jako léky na spaní, později byly pro své nežádoucí vedlejší účinky nahrazeny relativně bezpečnějšími benzodiazepiny. Na barbituráty si lze v poměrně krátké době vypěstovat silnou fyzickou a psychickou závislost, která může vést až k předávkování a smrti. Barbituráty bývají často využívány k sebevraždám.

Obsah

1 Charakteristika
- 1.1 Klasifikace
- 1.2 Účinky
2 Historie
3 Kdo užíval barbituráty

[editovat] Charakteristika

Barbituráty působí na základě receptorového komplexu GABA (kyselina gama-aminomáselná). Používají se jako sedativa, anestetika a antiepiletpika, méně často jako hypnotika. Jsou účinné také jako protijedy DDT, strychninu apod. V některých zemích se v kombinaci s dalšími léky používají k popravám injekcí nebo k euthanasii.

[editovat] Klasifikace

Barbituráty můžeme podle délky působení rozdělit do tří skupin, které se navzájem překrývají:

Krátce působící, 15 minut až několik hodin, např. Secobarbital, Pentobarbital
Střednědobě působící, v rozmezí několika hodin, např. Amobarbital
Dlouhodobě působící, v rozmezí několika desítek hodin (až 48 hodin), např. Phenobarbital

[editovat] Účinky

Používají se k léčbě poruch spánku, prakticky však znemožňují snový spánek – fáze REM se značně zkrátí, závisí to na dávce.
Mají protikřečové účinky, mohou být využívány ke zmírnění epileptických záchvatů.
Snižují účinek kyseliny listové, snižují v těle hladinu vitamínů K, C nebo A, zvyšují citlivost na sluneční záření.
Kombinace barbiturátů s alkoholem, heroinem nebo kokainem může být smrtelná. Proto se na uklidnění opilých osob nesmí používat barbituráty, ale podává se např. Valium.
Na barbituráty snadno vzniká tolerance, a to na účinek a ne na toxicitu. Při delším užívání je tedy pro stejný účinek nutné zvyšovat dávky a tím se člověk přibližuje k toxickým dávkám. Při předávkování hrozí poškození dechového centra a selhání krevního oběhu.
Jejich dlouhodobé užívání má podobné účinky jako užívání alkoholu (dojem opilosti, zpomalená řeč, poruchy orientace), z dechu však není cítit alkohol.
Mohou způsobit poruchy paměti, deprese, nechutenství, alergie (kožní vyrážky), potlačit reflex vykašlávání, způsobit náchylnost k infekcím hrudníku.
Při náhlém vysazení se mohou objevit halucinace, třes rukou, pocity úzkosti, epileptické záchvaty.

[editovat] Historie

Barbituráty byly objeveny v roce 1863 německým vědcem Adolfem von Baeyerem. Pojmenovány měly být podle jeho přítelkyně z dětství, Barbary. Jiná verze však říká, že objev měl být dne 4. prosince, na den Sv. Barbory, a podle toho byla tedy látka pojmenována.

Roku 1903 je představen Barbital, první lékařský barbiturát. Pod názvem Veronal se podával při léčbě nespavosti. Syntetizoval jej německý chemik Emil Hermann Fischer a zkoušel jej internista Joseph von Mering.

Později se začínají objevovat zprávy o postranních efektech barbiturátů.

V roce 1960 byly na trh uvedeny benzodiazepiny.

Za socialismu se u nás barbituráty a jiné léky zneužívaly více než dnes, zejména kvůli nedostatku jiných drog.

V současné době jsou barbituráty jako hypnotika málo používané, a to kvůli snadnému vzniku tolerance, vysokému riziku závislosti a interakcích s jinými léky a alkoholem. Místo barbiturátů, tzv. první generace hypnotik, se využívají benzodiazepiny (druhá generace) nebo nebenzodiazepinová hypnotika, tzv. třetí generace hypnotik.