タクロリムス

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タクロリムス
3S-[3R^[E(1S^,3S^,4S^)] ,4S^,5R^,8S^,9E,12R^,14R^,15S^,16R^,18S^,19S^,26aR^]] -5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a -hexadecahydro-5, 19-dihydroxy -3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl) -1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy -4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl) -15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4] oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H) -tetrone, monohydrate
CAS登録番号 104987-11-3	ATCコード L04AA05 D11AX14
化学式	C₄₄H₆₉NO₁₂·H₂O
分子量	804.018 g/mol
生物学的利用能	20%、脂質に富んだ食事をした後はこれよりも低下する。
血漿タンパク結合能	75-99%
代謝	肝臓 CYP3A4
半減期	11.3時間
排泄	糞便中排泄
胎児危険度分類	C
投与方法	経口、注射

タクロリムス（tacrolimus）とは、免疫抑制剤の一種で、シクロスポリンと並び臓器移植または骨髄移植を行った患者の拒絶反応を抑制するため世界中で使用されている薬剤である。また近年はアトピー性皮膚炎に対する塗布剤、関節リウマチ治療薬としても用いられる。

1984年、藤沢薬品工業（現・アステラス製薬）の研究陣により筑波山の土壌細菌より分離された。開発コードナンバーはFK506。23員環マクロライド・マクロラクタム構造を持つ。タクロリムスは細胞内でまずFKBP(FK506 binding protein)と複合体を形成し、これがさらにカルシニューリンに結合する。そしてそのNFAT脱リン酸化反応を阻害することにより、IL-2に代表される種々のサイトカインの発現を抑制する。

医薬品の商品名はプログラフで、1993年に藤沢から発売された。外用剤としてプロトピック軟膏がある。(合併に伴い、ともに現在はアステラス製薬販売)