Buprénorphine
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| Général | |||||
| Formule brute | C29H41NO4 | ||||
| Nom IUPAC | (2S)-2-[(-)-(5R, 6R, 7R, 14S)-9a -cyclopropylméthyl- 4,5-époxy- 3-hydroxy- 6-méthoxy- 6,14-éthanomorphinan-7-yl] -3,3-diméthylbutan-2-ol |
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| Numéro CAS | 52485-79-7 | ||||
| Code ATC | N02AE01 / N07BC01 | ||||
| Apparence | |||||
| Propriétés physiques | |||||
| Masse moléculaire | 467,64 | ||||
| Pharmacologie | |||||
| Voie d'administration | sublingal, IM, IV | ||||
| Métabolisme | hépatique | ||||
| Demi-vie | 2 à 5 heures [1] | ||||
| Excrétion | bile et urine | ||||
| Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire. |
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La buprénorphine (DCI) est un médicament utilisé pour le traitement substitutif (sevrage) des dépendances aux opiacés. C'est un agoniste partiel des opioïdes et antagoniste des récepteurs des opioïdes.
En 2005, en France, on comptait 160 000 héroïnomanes dont la moitié suit un traitement de substitution aux opiacés (TSO).
Surnommée par les anglophones bupe, le médicament a d'abord été produit comme analgésique dans les années 1980. Cette substance est réglementée.
Sommaire |
[modifier] Pharmacologie
[modifier] Formes pharmaceutiques
La Buprénorphine existe sous forme de comprimé sublingual, qu'il faut laisser fondre sous la langue. Il existe quatre dosages : 0.2mg (Temgesic® utilisé comme antalgique) 0.4, 2 et 8 mg (Subutex® utilisé comme traitement substitutif aux opiacés).
La buprénorphine existe depuis 2005 en générique .
[modifier] Propriétés
La Buprénorphine est un agoniste partiel : agoniste des récepteurs μ , c'est à dire qu'elle supprime l'effet de manque , partiel , c'est à dire sans inconvénient sur le système respiratoire et la saturation en oxygène (pas de risque théorique de dépression respiratoire dû à une surdose) La Buprénorphine est aussi un antagoniste sur les récepteurs κ et δ
[modifier] Pharmacocinétique
Absorbée en 8 mn , pic plasmatique à 90 mn . 1/2 vie courte : 2 à 5 heures[1]. Mais du fait de sa forte fixation aux récepteurs μ et de sa lente dissociation, l'effet pharmacologique d'une prise s'étend à plus de 24 heures. Attention à l'effet de 1er passage hépatique si absorbée autrement que par voie sublinguale.
[modifier] Effets secondaires
Les effets secondaires dépendent du seuil de tolérance, plus élevé chez les toxicomanes que dans la population générale. Les manifestations le plus fréquemment observées sont :
- constipation,
- céphalées,
- insomnie,
- asthénie,
- somnolence,
- nausées, vomissements,
- lipothymies et sensations vertigineuses,
- hypotension,
- sueurs,
- dépression respiratoire (rare),
- hallucinations (rare).
Risques de décès si association avec l'alcool et/ou des benzodiazépines . Risques de syndrome de sevrage si prise après un agoniste complet (héroine , méthadone) . Tolérance sur l'effet antalgique donc inefficacité des antalgiques opiacés mineurs .
En cas d'usage détourné par voie intraveineuse, la probabilité de présence d’abcès ou de gonflements des mains ou des avant-bras est deux fois plus élevée que chez les usagers s’injectant d'autres produits.[2]
[modifier] Usages thérapeutiques
[modifier] Traitement de la douleur
La Buprénorphine (Temgésic®) est une alternative aux traitements de la douleur lorsque les antalgiques de niveau I et II se révèlent inefficaces . Ce type de traitement est à proscrire chez les personnes opiodépendantes en raison de leur inefficacité , d'une part , et du risque de déclenchement d'un syndrome de sevrage , d'autres part .
[modifier] Substitution à l'héroïne
La Buprénorphine haut dosage (Subutex®) est un substitut de synthèse aux opiacés, elle supprime la plupart des symptômes lié au sevrage de l'héroïne et n'a pas d'effet psychotrope. Ce type de traitement permet de rompre avec le milieu de la drogue en remplaçant l'héroïne par le substitut puis en diminuant progressivement les doses sous surveillance médicale jusqu'à arrêt total. Cette diminution progressive n'est d'ailleurs pas une fin en soit ni forcemment souhaitable (exemple des patients présentant une comorbidité , par exemple un Double Diagnostic : trouble addictif + pathologie psychiatrique) ; pour certaines personnes , la substitution est de durée indéfinie , voire à vie . Les limites de ce traitement se rencontrent principalement dans les cas de longues addictions avec injections, on utilise alors la méthadone qui permet rarement un arrêt définitif mais évite les risques sanitaires liés à la consommation d'un produit illicite.
[modifier] Usage détourné
Par usage détourné , il faut entendre toute utilisation de buprénorphine qui n'entre pas dans un programme de substitution dans un cadre thérapeutique.
[modifier] France[2]
En 2003, il s'agit de l'opiacé le plus consommé par les toxicomanes et depuis 2001, apparait une population de primo-consommateurs de Subutex®[3] (usager qui consomme de la Buprénorphine sans avoir consommé d'autres opiacés auparavant et qui passe souvent à l'héroïne par la suite). Cette population se composerait principalement de jeunes très précarisés, plus ou moins en situation d’errance et personnes issues des pays d’Europe de l’Est.
Le produit utilisé pour un usage détourné s'obtient par prescription (22%) et par le marché noir (53%). Les modes de consommation sont multiples : 63% par voie orale, 46% par injection et 24% par inhalation.
Début 2006, le président de la Mildt propose le classement du Subutex® en stupéfiant afin de lutter contre ce phénomène, cette proposition vivement contestés par les acteurs de la réduction des risques ne sera pas appliquée.[4]
[modifier] Association avec la naloxone
La Suboxone® est le nom d'une association entre un agoniste partiel opiacé, le chlorhydrate de buprénorphine (Subutex®), et un antagoniste des récepteurs aux opiacés le chlorhydrate de naloxone (Narcan®). Ce médicament utilisé dans le traitement de la dépendance aux opiacés limitera le mésusage en empêchant la voie IV. L'injection de ce produit entrainera un syndrome de manque alors que sa prise orale permettra de diminuer les effets de manque.
La Suboxone a une autorisation de mise sur le marché (AMM) aux États-Unis et en Europe.
[modifier] Notes
- ↑ 1,0 1,1 Résumé des caractéctiristiques du produit - AFSSAPS, 2006
- ↑ 2,0 2,1 , Cinquième rapport national du dispositif TREND , Phénomènes émergents liés aux drogues en 2003.
- ↑ selon le réseau Trend
- ↑ Le Subutex ne devrait pas être classé comme stupéfiant par Cécile Prieur, Le Monde édition du 15 juillet 2006
[modifier] Voir aussi
[modifier] Liens externes
- Instant Detox, WIRED article on rapid detoxification
- The Bitter Pill, WIRED article on buprenorphine
- SAMHSA, federal U.S. buprenorphine program
- Government-run physician locator, listing of U.S. doctors who can prescribe buprenorphine
- Non-government physician locator, another listing of U.S. doctors who can prescribe buprenorphine
- National Alliance of Advocates for Buprenorphine Treatment, NAABT.org, non-profit educational site
- stratégies thérapeutiques pour les personnes dépendantes des opiacés : place des traitements de substitution , conférence de consensus ANAES
