Clonidin

aus Wikipedia, der freien Enzyklopädie

Du hast neue Nachrichten (Unterschied zur vorletzten Version).

Strukturformel

Allgemeines
Name	Clonidin
Andere Namen	2-(2,6-Dichlorophenylimino)imidazolidin
Summenformel	C₉H₉Cl₂N₃
CAS-Nummer	4205-90-7
Kurzbeschreibung
Eigenschaften
Molmasse	230,0962 g/mol
Aggregatzustand
Schmelzpunkt	°C
Löslichkeit
Sicherheitshinweise
R- und S-Sätze	R: ? S: ?

Clonidin ist ein Arzneistoff aus der chemischen Gruppe der Imidazoline, welcher zur Behandlung des Bluthochdruckes, bei der Ausleitung von Langzeitnarkosen und bei der Dämpfung von Entzugserscheinungen zur Anwendung kommt. Er kann oral als Tablette und intravenös verabreicht werden. Handelsnamen sind zum Beispiel Catapresan^®, Paracefan^® und Haemiton^®. Es wirkt bereits in sehr geringer Dosierung: eine Tablette enthält nur 75, 150 oder 300 Mikrogramm der Substanz.

[Bearbeiten] Pharmakologische Eigenschaften

Bioverfügbarkeit: 75 %
Verteilungsvolumen: 2 l/kg
Plasmaproteinbindung: 20 %
Plasmahalbwertszeit: 9–12 Stunden
Elimination: über die Niere zu 65 % unverändert ausgeschieden, Rest wird in der Leber verstoffwechselt

[Bearbeiten] Geschichtliches

Das heutige Hauptanwendungsgebiet von Clonidin (Behandlung der Hypertonie) wurde in den sechziger Jahren eher zufällig erschlossen: Bei Tests verschiedener Substanzen zum Abschwellen der Nasenschleimhaut fiel beim Clonidin die starke Verringerung der Herzfrequenz (Bradykardie) und die Senkung des Blutdruckes (Hypotonie) auf. Später wurden im Tierexperiment auch schmerzlindernde und beruhigende Wirkkomponenten nachgewiesen.

[Bearbeiten] Pharmakologie

[Bearbeiten] Wirkungen

Insgesamt resultieren folgende Wirkungen

Senkung des Blutdruckes
Verminderung der Herzfrequenz
Senkung des Sympathikotonus im Entzug
Sedierung ( gering ausgeprägt )
Schmerzlinderung (150 µg Clonidin haben die schmerzlindernde Wirkung von 5 mg Morphin)

[Bearbeiten] Wirkungsmechanismus

Clonidin gehört zur Gruppe der Alpha-2-Adrenozeptor-Agonisten: Durch Wechselwirkung mit dem G-Protein-gekoppelten Rezeptor wird die Wirkung in der Zelle vermittelt. Diese Rezeptoren sitzen an verschiedensten Stellen im Zentralnervensystem (Hypothalamus, Thalamus, Medulla oblongata, Formatio reticularis, Locus coeruleus, Nucleus tractus solitarii ...) und bewirken eine verminderte Ausschüttung von Noradrenalin aus den Nervenendigungen mit einer Verminderung des Sympathikotonus (Sympathikus). Clonidin interagiert jedoch nicht nur mit den oben genannten Alpha-2-Adrenozeptoren, sondern – wegen nicht 100-%iger Spezifität – auch mit den Alpha-1-Adrenozeptoren. Aus diesem Grunde kann bei schneller intravenöser Gabe auch ein starker Blutdruckanstieg eintreten.