Рецептор

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Рецептор — молекула (обычно белок) на поверхности клетки, клеточного органоида или в цитоплазме клетки, специфически реагирующая изменением своей пространственной конфигурации на присоединение к ней молекулы определенного химического вещества, обычно гормона или медиатора — то есть на гормональный сигнал, и передающая этот сигнал внутрь клетки или клеточной органеллы, обычно при помощи механизма так называемых вторичных посредников.

Химическое вещество, специфически соединяющееся с рецептором, называется лигандом этого рецептора.

Общим законом в биологии является то, что если исследователями в организме или клетке обнаружен рецептор для связывания какого-либо химического вещества искусственной природы, например синтетического лекарства — то должно существовать природное соединение, с которым этот организм или эта клетка могут встретиться в естественных условиях. Для распознавания этого природного соединения, собственно, и предназначен данный рецептор. То есть «ничего в природе не бывает просто так» — не существует в клетке или организме рецепторов, к которым нет природных, естественных лигандов. В большинстве случаев естественный лиганд рецептора производится самим же организмом. То есть к рецептору имеется эндогенный лиганд.

Так, например, эндогенными лигандами опиатных рецепторов, с которыми связывается синтетический наркотик метадон, являются особые вещества белковой природы, так называемые эндорфины. Эндогенными лигандами бензодиазепинового сайта ГАМК-рецептора, с которым связывается синтетический транквилизатор диазепам, также являются особые белки — эндозепины. Эндогенным лигандом каннабиноидных рецепторов, с которыми связываются алкалоиды конопли, является вещество анандамид, производимое организмом из арахидоновой жирной кислоты.

Рецептор может иметь, кроме основного участка, или «сайта» связывания с специфичным для этого рецептора гормоном или медиатором, также дополнительные регуляторные участки, с которыми связываются другие химические вещества, модулирующие (изменяющие) реакцию рецептора на основной гормональный сигнал — усиливающие или ослабляющие ее, или заменяющие собой основной сигнал. Классическим примером такого рецептора с несколькими участками связывания для разных веществ является ГАМК-рецептор. Он имеет, кроме участка связывания для самой ГАМК, также участок, с которым связываются бензодиазепиновые транквилизаторы («бензодиазепиновый сайт»), участок, с которым связываются барбитураты («барбитуровый сайт»), участок, с которым связываются нейростероиды типа аллопрегненолона («стероидный сайт»). Более того, ГАМК-рецептор, по-видимому, может иметь и другие, еще не известные участки для связывания.

Многие типы рецепторов могут распознавать одним и тем же участком связывания несколько разных химических веществ, и в зависимости от конкретного присоединившегося вещества находиться более чем в двух пространственных конфигурациях — не только «включено» (гормон на рецепторе) или «выключено» (на рецепторе нет гормона), а еще и в нескольких промежуточных. То есть передавать в клетку различные сигналы, разной интенсивности.

Вещество, со 100% вероятностью вызывающее при связывании с рецептором переход рецептора в конфигурацию «100% включено», называется полным агонистом рецептора. Вещество, со 100% вероятностью вызывающее при связывании с рецептором переход его в конфигурацию «100% выключено», называется полным антагонистом рецептора. Вещество, вызывающее переход рецептора в одну из промежуточных конфигураций либо вызывающее изменение состояния рецептора не со 100% вероятностью (то есть часть рецепторов при связывании с этим веществом включится или выключится, а часть — нет), называется частичным агонистом или частичным антагонистом рецептора, в зависимости от преобладания агонистической или антагонистической активности. По отношению к таким веществам используется также термин агонист-антагонист. Вещество, не меняюшее состояния рецептора при связывании и лишь пассивно препятствующее связыванию с рецептором гормона или медиатора, называется конкурентным антагонистом, или блокатором рецептора (антагонизм основан не на выключении рецептора, а на блокаде связывания с рецептором его естественного лиганда).