Нальбуфин
Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Нальбуфин (Nalbuphine)*. 17-(Циклобутилметил)-4,5а-эпоксиморфинан-3,6а,14-триол. Выпускается в виде гидрохлорида.
Синонимы: Нубаин, Nubain.
[править] Общая информация
По химической структуре нальбуфин близок к морфину, однако характерной особенностью молекулы нальбуфина (см. также формулу буторфанола) является наличие вместо метильной группы (—СН3) при атоме азота метилциклобутильного радикала.
Фармакологически нальбуфин является агонистом-антогонистом опиатных рецепторов. Аналгезирующее действие связано главным образом с агонистическим влиянием на c-рецепторы, но вместе с тем препарат является антагонистом m-рецепторов, в связи с чем не оказывает выраженного эйфорического действия. По общему характеру действия нальбуфин близок к пентазоцину, но оказывает более сильное аналгезирующее действие при меньших побочных эффектах и меньшей способности к развитию толерантности и физической зависимости.
При внутримышечном введении нальбуфин не уступает по аналгезирующей активности морфину и в 2,5—3 раза более активен, чем пентазоцин. При введении внутрь нальбуфин в 4—5 раз менее активен, чем при введении в мышцы.
Пик концентрации в плазме наблюдается через 30 мин — 1 ч после внутримышечного введения; период полувыведения — 3—6 ч. Метаболизируется в печени; метаболиты выделяются с желчью в кишечник. С мочой выделяется в незначительных количествах.
Применяют нальбуфин при болях средней и сильной тяжести после операций, при инфаркте миокарда. Изучается возможность применения нальбуфина при болях другого происхождения.
Вводят взрослым внутривенно или внутримышечно из расчёта 0,15—0,3 мг (0,00015—0,0003 г) на 1 кг массы тела. При необходимости повторяют инъекции через каждые 3—4 ч. Максимальная разовая доза составляет 0,3 мг/кг, максимальная суточная — 2,4 мг/кг (что составляет соответственно при массе тела 70 кг 20 и 160 мг). Детям вводят из расчёта 0,1-0,25 мг/кг. Максимальная разовая доза 0,25 мг/кг, максимальная суточная — 2 мг/кг.
Нальбуфин является относительно новым препаратом; области его применения и его возможные побочные эффекты продолжают изучаться. Применить препарат рекомендуется не более 3 дней. Относительно сильно выражено седативное действие препарата. Угнетающее влияние на дыхание сходно с действием морфина. Относительно редко наблюдаются головная боль, усиленное потоотделение, сухость во рту, тошнота, рвота. Препарат мало влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы, на моторику желудочно-кишечного тракта.
Осторожность требуется при назначении нальбуфина больным с угнетением дыхания, нарушением функции печени и почек, при повышенном внутричерепном давлении.
Препарат проходит через плацентарный барьер и в случае применения во время родов может вызывать угнетение дыхания у новорождённых. Осторожность нужна при применении препарата у беременных.
При внутримышечном введении возможна боль в месте инъекции.
Следует учитывать, что в готовой лекарственной форме нальбуфина (нубаина) содержится в качестве консерванта дисульфит натрия, который может вызывать у больных с бронхиальной астмой (при повышенной чувствительности к сульфиту) приступы удушья.
У страдающих наркоманией применение нальбуфина может вызывать острый приступ абстиненции.
[править] Форма выпуска
Форма выпуска: в ампулах, содержащих по 10 и 20 мг препарата в 1 мл.
[править] Хранение
Хранение: с учётом правил хранения наркотических аналгетиков.
