Лобелин
Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Лобелин (Lobelinum).
Алкалоид, содержащийся в растении Lobelia inflata L., сем. колокольчиковых (Campanulaceae). Оптически активен.
Рацемат лобелина получают синтетическим путём.
В медицинской практике применяют лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum) . l-1-Метил-2-бензоилметил-6-(2-окси-2-фенилэтил)-пиперидина гидрохлорид.
Синонимы: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lоbatox, Lobelinum hydrochloricum, Lobeton, Lobidan и др.
Содержание |
[править] Общая информация
Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Трудно растворим в воде (1:100), растворим в спирте (1:10). Водные растворы (с добавлением раствора хлористоводородной кислоты до рН 2,8—3,2) тиндализуют при +60°С 3 раза каждые 3 ч по 1 ч.
Лобелин является веществом, оказывающим специфическое возбуждающее действие на ганглии вегетативного отдела нервной системы и каротидные клубочки.
Это действие лобелина сопровождается возбуждением дыхательного и других центров продолговатого мозга. В связи с возбуждением дыхания лобелин был предложен в качестве аналептического средства для применения при рефлекторных остановках дыхания (главным образом при вдыхании раздражающих веществ, отравлениях окисью углерода и др.).
В связи с одновременным возбуждением блуждающего нерва лобелин вызывает замедление сердцебиений и понижение артериального давления. Позже артериальное давление может несколько повыситься, что зависит от сужения сосудов, обусловленного возбуждающим действием лобелина на симпатические ганглии и надпочечники. В больших дозах лобелин возбуждает рвотный центр, вызывает глубокое угнетение дыхания, тонико-клонические судороги, остановку сердца.
В последнее время лобелин как стимулятор дыхания применяется крайне редко. При ослаблении или остановках дыхания, развивающихся в результате прогрессирующего истощения дыхательного центра, введение лобелина не показано.
Применяют лобелин в виде инъекций внутривенно, реже внутримышечно.
В вену и в мышцы вводят взрослым по 0,003—0,005 г (0,3—0,5 мл 1% раствора), детям в зависимости от возраста по 0,001—0,003 г (0,1—0,3 мл 1% раствора). Внутривенное введение более эффективно.
Внутривенно лобелин вводят медленно (1 мл в течение 1—2 мин). При быстром введении иногда наступает временная остановка дыхания (апноэ) и развиваются побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, нарушение проводимости).
Высшие дозы для взрослых в вену: разовая 0,005 г, суточная 0,01 г; в мышцы: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г.
Лобелин и другие сходные с ним по действию «ганглионарные» вещества (цитизин, анабазин) нашли в последние годы применение в качестве вспомогательных средств для отвыкания от курения. Таблетки, содержащие лобелин, выпускаются для этой цели под названием «Лобесил» (Tabulttae «Lobesilum»). Каждая такая таблетка содержит 0,002 г (2 мг) лобелина гидрохлорида.
Таблетки покрыты оболочкой (ацетилфталилцеллюлозой), обеспечивающей прохождение препарата в неизмененном виде через желудок и быстрое его высвобождение в кишечнике.
Применение таблеток «Лобесил», так же как и таблеток и других лекарственных средств, содержащих цитизин и анабазина гидрохлорид, уменьшает стремление к курению и облегчает тягостные для курильщиков явления, связанные с прекращением курения.
Механизм действия этих средств связан, по-видимому, с конкурентными взаимоотношениями в области тех же рецепторов и биохимических субстратов, с которыми в организме взаимодействует никотин, который также является «ганглионарным» средством.
Отвыкание от курения требует не только применения таблеток «Лобесил», но и одновременно твёрдого решения курильщика прекратить курение.
После прекращения курения принимают по 1 таблетке 4—5 раз в день в течение 7—10 дней. В последующем можно при необходимости продолжить приём таблеток в течение 2—4 нед с постепенным уменьшением частоты приёма. При рецидивах курс лечения можно повторить.
Применение таблеток с лобелином, цитизином и анабазином противопоказано при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, резких органических изменениях в сердечно-сосудистой системе. Лечение должно производиться под наблюдением врача. При передозировке возможны побочные явления: слабость, раздражительность, головокружение, тошнота, рвота.
Форма выпуска «Лобесила»: таблетки, содержащие по 0,002 г (2 мг) лобелина гидрохлорида, в упаковке по 50 штук.
Хранение: список Б. В защищённом от света месте.
[править] Противопоказания
Лобелин противопоказан при резких органических заболеваниях сердечнососудистой системы.
[править] Форма выпуска
Форма выпуска: 1% раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл.
[править] Хранение
Хранение: порошок лобелина (для изготовления растворов)- список А, ампулы — список Б. В защищённом от света месте.
