Зуклопентиксол
Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Зуклопентиксол — антипсихотическое средство (антипсихотик), производное тиоксантена.
Содержание |
[править] Фармакологическое действие
Клопиксол оказывает выраженное антипсихотическое и специфическое тормозящее действие; последнее особенно показано при ажитации, беспокойстве, враждебности или агрессивности. Клопиксол может также оказывать преходящий, зависимый от дозы неспецифический седативный эффект, быстрое развитие которого в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата наступает быстро. Однократная инъекция Клопиксола-акуфаз обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотических симптомов. Продолжительность антипсихотического действия препарата после одной инъекции составляет 2-3 дня. Неспецифический седативный эффект проявляется через 2 ч, достигает максимума примерно через 8 ч, после этого значительно уменьшается и слабо проявляется при повторных инъекциях. Терапевтическое действие Клопиксола депо значительно более пролонгировано, по сравнению с Клопиксолом. Это позволяет уверенно проводить непрерывное антипсихотическое лечение Клопиксолом депо, что особенно важно для пациентов, не выполняющих врачебные назначения. Клопиксол депо предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств.
[править] Фармакокинетика
Фармакокинетические и клинические испытания Клопиксола депо показали, что инъекции препарата наиболее целесообразно проводить с интервалами 2-4 недели. Фармакокинетически доза Клопиксола депо 200 мг 1 раз в 2 недели эквивалентна дозе Клопиксола для приема внутрь, составляющей 25 мг/сут в течение 2 недель. Всасывание После приема Клопиксола внутрь Cmax зуклопентиксола в плазме крови достигается через 4 ч. Биодоступность зуклопентиксола при приеме внутрь - около 44%. После в/м инъекции Клопиксола-акуфаз зуклопентиксола ацетат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и уксусную кислоту. Cmax зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 24-48 ч (в среднем через 36 ч) после инъекции. Затем концентрация медленно снижается, достигая 1/3 от Cmax через 3 дня после инъекции. После в/м инъекции Клопиксола депо зуклопентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Cmax зуклопентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после инъекции. Кривая концентрации зуклопентиксола снижается экспоненциально, при этом T1/2 составляет 19 дней, что отражает скорость высвобождения активного вещества из депо. Распределение Зуклопентиксол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Выведение При приеме внутрь T1/2 составляет примерно 20 ч. Метаболиты не обладают нейролептической активностью; выводятся в основном с калом и, частично, с мочой.
[править] Показания
Клопиксол
– острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления; – состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность; – маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза; – умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; – сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания.
Клопиксол-акуфаз
– начальное лечение острых психозов, включая маниакальные состояния, и хронических психозов в фазе обострения.
Клопиксол депо
– острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления; – состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность.
[править] Режим дозирования
Клопиксол Препарат принимают внутрь, суточную дозу делят на несколько приемов. В начале лечения рекомендуется применять препарат в невысоких дозах, которые затем, в зависимости от реакции пациента на лечение, быстро увеличивают до достижения оптимального клинического эффекта. При остром приступе шизофрении и других острых психотических расстройствах, выраженной ажитации и мании доза препарата обычно составляет 10-50 мг/сут. При умеренных и выраженных психотических расстройствах начальная доза составляет 20 мг/сут и при необходимости может быть увеличена на 10-20 мг с интервалом 2-3 дня до 75 мг/сут и более. При хронической шизофрении и других хронических психозах поддерживающая доза составляет 20-40 мг/сут. При ажитации у пациентов с олигофренией доза составляет 6-20 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 25-40 мг/сут. При сенильных расстройствах, сопровождающихся ажитацией и спутанностью сознания, препарат назначают в дозе 2-6 мг/сут, при необходимости возможно увеличение дозы до 10-20 мг/сут; более предпочтителен прием препарата в вечернее время. Клопиксол-акуфаз Препарат назначают в виде глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния пациента. Рекомендуемый объем в/м инъекции - 1-3 мл (50-150 мг). При необходимости повторные инъекции проводят с интервалом в 2-3 дня. Некоторым пациентам дополнительная инъекция может быть назначена спустя 24-48 ч после первой инъекции. Поддерживающую терапию следует продолжать Клопиксолом для приема внутрь или Клопиксолом депо в/м в соответствии с приведенными ниже рекомендациями. Клопиксол депо Препарат назначают в виде глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области. Дозу и интервал между инъекциями определяют индивидуально в зависимости от состояния пациента. Клопиксол депо (200 мг/мл) при поддерживающем лечении вводят в дозах 200-400 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. В некоторых случаях могут потребоваться более высокие дозы или сокращение интервалов между инъекциями. Если объем раствора для в/м введения (200 мг/мл) превышает 2-3 мл, то предпочтительнее применять раствор Клопиксола депо большей концентрации (500 мг/мл). Клопиксол депо (500 мг/мл) обычно вводят в дозах 250-750 мг (0.5-1.5 мл) каждые 1-4 недели. Переход с Клопиксола для приема внутрь на в/м введение Клопиксола депо Суточная доза (мг) Клопиксола для приема внутрь х 8 = доза (мг) Клопиксола депо для в/м введения 1 раз в 2 недели. Прием Клопиксола внутрь следует продолжать в течение первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе. Переход c в/м введения Клопиксола-акуфаз на прием Клопиксола внутрь Через 2-3 дня после заключительной инъекции Клопиксола-акуфаз (100 мг) Клопиксол следует назначить внутрь в ежедневной дозе 40 мг, по возможности в несколько приемов. При необходимости дозу можно увеличивать на 10-20 мг через каждые 2-3 дня до 75 мг/сут или более. Переход с в/м введения Клопиксола-акуфаз на в/м введение Клопиксола депо Одновременно с заключительной инъекцией Клопиксола-акуфаз (100 мг) следует ввести 200-400 мг (1-2 мл) Клопиксола депо (200 мг/мл). Повторные инъекции Клопиксола депо проводят каждые 2 недели. При необходимости допустимо применение препарата в более высоких дозах или сокращение интервалов между инъекциями. Клопиксол-акуфаз и Клопиксол депо можно смешивать в одном шприце и назначать как одну совмещенную инъекцию. Последующие дозы Клопиксола депо и интервалы между инъекциями следует устанавливать в зависимости от состояния пациента.
[править] Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: на начальном этапе лечения возможно развитие экстрапирамидных симптомов (в большинстве случаев они корригируются снижением дозы и/или назначением противопаркинсонических препаратов, однако регулярное профилактическое действие последних не рекомендуется), сонливость; возможно также нарушение аккомодации. При длительной терапии у некоторых пациентов очень редко возникает поздняя дискинезия. Противопаркинсонические средства не устраняют симптомы этого состояния. Рекомендуется уменьшение дозы или, если возможно, прекращение терапии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ортостатическое головокружение, тахикардия; редко - ортостатическая гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор; редко - незначительные преходящие изменения печеночных проб. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
[править] Противопоказания
– острая алкогольная интоксикация; – острая интоксикация барбитуратами; – острая интоксикация опиоидными анальгетиками; – коматозные состояния.
[править] Беременность и лактация
Клопиксол не рекомендуют применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
[править] Особые указания
С осторожностью назначают пациентам с хроническим гепатитом, заболеваниями сердца (в том числе с аритмиями), судорожным синдромом, а также при повышенной чувствительности к производным тиоксантена или другим нейролептикам. При длительной терапии необходимо тщательно контролировать состояние пациентов. Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков, в том числе зуклопентиксола, в редких случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) с летальным исходом. Основными симптомами ЗНС являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения). При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена Клопиксола и назначение симптоматической и поддерживающей терапии. Клопиксол-акуфаз можно смешивать с Клопиксолом депо, содержащим такое же масло Viscoleo. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При применении препарата, особенно в начале лечения, следует избегать управления автомобилем и работы с механизмами до определения индивидуальной реакции на проводимую терапию.
[править] Передозировка
Симптомы: возможны сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, гипер- или гипотермия. Лечение: в случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется применение сорбента. В дальнейшем проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует применять адреналин.
[править] Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Клопиксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС. Клопиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием (т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие). При одновременном применении Клопиксол может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств. При одновременном применении Клопиксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных симптомов. Фармацевтическая несовместимость не установлена.
[править] Условия и сроки хранения
Препарат Клопиксол следует хранить при температуре не выше 25°C. Препарат Клопиксол депо следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Препарат Клопиксол-акуфаз следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Условия отпуска из аптек Список Б. Препарат отпускается по рецепту.
