Omeprazol

De la Wikipedia, enciclopedia liberă

Avînd drept bază nucleul de piridină, omeprazolul este o bază slabă, convertită la nivelul celulelor parietale în forma activă, responsabilă de inhibarea pompei protonice ATP-aza H⁺/K⁺

Omeprazol (cod ATC :A02BC)din punct de vedere chimic este un derivat de imidazol, fiind considerat capul de linie a unei generaţii de medicamente numite inhibitoare ale secreţiei gastrice.Datorită nucleului piridinic are caracter de bază slabă, care eliberează forma activă în mediu acid la nivelul celulelor parietale, unde se acumulează, inhibînd activitatea H+, K+- ATP-azei, enzimă din membrana celulelor parietale care transferă ionii de hidrogen din citoplasmă în mediul extracelular, având funcţie de pompă de protoni(de unde şi denumirea claei de inhibitoare a pompei de protoni). Acţiunea ei este rapidă şi durabilă, atît în cazul ulcerului gastric, duodenal cît şi în tratarea sindromului Zollinger-Ellison.

Cuprins

1 Farmacocinetică
- 1.1 Absorbţie şi distribuţie
- 1.2 Metabolizare şi eliminare
2 Farmacografie

[modifică] Farmacocinetică

[modifică] Absorbţie şi distribuţie

Produsul este format din microcapsule enterosolubile ce conţin omeprazol, acesta fiind labil în mediul acid. Absorbţia omeprazolului începe la nivelul intestinului subţire, biodisponibilitatea omeprazolului fiind de regulă de circa 35%.prezenţa alimentelor nu influenţează absorbţia omeprazolului, legarea de proteinele plasmatice atingînd un nivel de circa 95%oporţie de 95%.

[modifică] Metabolizare şi eliminare

Se metabolizează complet la nivelul ficatului prin sistemul citocromului P450, cea mai mare parte a metabolizării fiind datorată izomorfei CYP3A4 [[1]] esponsabilă de producerea derivaţilor sulfuraţi, sulfonaţi dar şi CYP2C9 (S-mefenitoin hidroxilază [[2]] responsabilă de obţinerea hidroxiomeprazolului, metabolitul major din plasmă Se elimină prin urină sub formă de metaboliţi în proporţie de 77%. Cei doi metaboliţi principali din urină sunt hidroxi-omeprazolul şi acidul carboxilic corespunzător. Se elimină de asemenea pe cale biliară.

[modifică] Farmacografie

Denumirea produsului farmnaceutic	Producător	Forma de prezentare
Losec Mups	Astra Zeneca [3]	comprimate filmate 10mg (cutie cu 2 flacoane a câte 50 cpr filmate, gastrorezistente, 20mg(cutie cu 2 flacoane a câte 50 cpr filmate, gastrorezistente), 40mg (cutie cu 1 flacon a 28 comprimate filmate gastrorezistente),
Omeran	Glaxo-Smithkline-Beecham [4](Europharm Braşov[5])	cutie cu 20 capsule
Omez	Dr Reddy'S Laboratoires [6]	cutie cu 30 capsule
Ultop	KRKA[7]	comprimate filmate 10mg (cutie cu 14, 28 capsule enterosolubile), 20 mg (cutie cu 14 capsule), 40mg (cutie cu 7 capsule)