Fondaparinux
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Il pentasaccaride di sintesi fondaparinux è il primo inibitore selettivo del fattore Xa ad aver ricevuto l’approvazione della FDA per la prevenzione e il trattamento della TVP, in particolare in campo di chirurgia ortopedica, e appare il competitore più promettente delle EBPM (eparina a basso peso molecolare). Il fondaparinux (1728 daltons) si lega solamente all’antitrombina, inducendo un cambio conformazionale che ne moltlipica l’affinità per il Xa di circa 300 volte. Una volta che l’antitrombina si lega al fattore Xa, un ulteriore cambio di conformazione rilascia il pentasaccaride immutato, mentre il complesso enzima-inibitore è eliminato dalla circolazione. Uno studio su 2726 pazienti ha dimostrato che il fondaparinux genera anticorpi anti-PF4 con percentuale 10 volte minore di quella dell’ENF, ma paragonabile all’EBPM. Tuttavia, tali anticorpi non indurrebbero attivazione piastrinica nè, quindi, trombocitopenia o trombosi. Soprattutto, il fondaparinux non cross-reagisce con gli anticorpi della HIT(T) nei test in vitro: questa evidenza appare decisamente confermata dalla seppur limitata esperienza clinica.
