Aciclovir
A Wikipédiából, a szabad lexikonból.
Aciclovir | |
2-amino-9-(2-hydroxyethoxymethyl)-3H-purin-6-one | |
CAS szám 59277-89-3 |
ATC kód J05AB01 |
INN | Aciclovir |
Kémiai képlet | C8H11N5O3 |
Moláris tömeg | 225.205 g/mol |
Az aciklovir farmakológiailag inaktív anyag, mely csak a Herpes simplex vírussal (HSV) vagy a Varicella zoster vírussal fertőzött (VZV) sejtekbe történő behatolás után válik virosztatikummá. Az aciklovír aktiválódását szisztémás alkalmazás után a HSV-timidinkináz vagy VZV-timidinkináz katalizálja, ami egy, a vírusreplikációhoz nélkülözhetetlen enzim. Vagyis a vírus a saját virosztatikumát szintetizálja. Ennek során a következő lépések játszódnak le: Az aciklovír szisztémás alkalmazás után feldúsulva jut be a herpesszel fertőzött sejtekbe. Az ezekben a sejtekben jelenlévő vírus-timidinkinázok az aciklovírt aciclovir-monofoszfáttá foszforilálják. Celluláris enzimek átalakítják az aciklovír-monofoszfátot a tulajdonképpeni virosztatikummá, az aciklovír-trifoszfáttá. Az aciklovír-trifoszfátnak 10-30-szor erősebb az affinitása a vírus-polimerázhoz mint a celluláris DNS-polimerázhoz, s ezzel szelektíven gátolja a virális enzimek aktivitását. A vírus DNS-polimeráza így beépíti az aciklovírt a vírus DNS-be,melynek következménye láncszakadás a DNS szintézisében. Ezek a lépések összességében a vírusprodukció erőteljes redukciójához vezetnek.
[szerkesztés] Védjegyezett nevű készítmények
- Zovirax.