Icatibant
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Bei Icatibant, einem aus zehn Aminosäurebausteinen bestehenden Peptidomimetikum, handelt es sich um einen sehr wirksamen und hochspezifischen Antagonisten von Bradykinin-B2-Rezeptoren.
Bradykinin ist ein peptid-basiertes Hormon, das im Körper lokal im Gewebe gebildet wird, und zwar sehr häufig als Reaktion auf ein Trauma. Bradykinin erhöht die Durchlässigkeit der Gefäße, erweitert die Blutgefäße, und führt zur Kontraktion von glatten Muskelzellen. Das Hormon spielt eine wesentliche Rolle bei der Schmerzvermittlung.
Eine übermäßige Konzentration von Bradykinin ist für die typischen Entzündungssymptome wie Schwellung, Rötung, Überwärmung und Schmerz verantwortlich. Diese Symptome werden über die Aktivierung von Bradykinin-B2-Rezeptoren vermittelt. Da auch Icatibant an B2-Rezeptoren bindet und Bradykinin verdrängt, bildet es einen kompetitiven B2-Antagonisten, der für eine relativ lange Zeit hemmend auf den Rezeptor wirkt.
Icatibant hat zurzeit den Status eines Orphan-Arzneimittels und wird im Rahmen klinischer Studien zur Behandlung des Hereditären Angioödems eingesetzt.
