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Flumazenil

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Strukturformel des Flumazenil
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Strukturformel des Flumazenil

Flumazenil (Ethyl 8-fluor-5,6-dihydro-5-methyl-6-oxo-4H-imidazo [1,5-a][1,4]benzodiazepin-3-carboxylat), Handelsname Anexate®, ist das Gegenmittel (Antidot) für Medikamente der Benzodiazepin-Gruppe sowie an Benzodiazepinrezeptoren angreifende Nichtbenzodiazepinagonisten wie Zopiclon (z.B. Imovane®), Zolpidem (z.B. Stilnox®) und Zaleplon (z.B. Sonata®) und hebt sämtliche Wirkungen derselben auf. Es wirkt dabei als reversibler kompetitiver Antagonist am Benzodiazepinrezeptor des GABA-Rezeptors (GABA = Gamma-Aminobuttersäure, ein Neurotransmitter).
Es muss intravenös gegeben werden, da es bei oraler Gabe weitgehend von der Leber abgebaut wird. Die Wirkung setzt rasch ein (zwei Minuten), hält aber nur relativ kurz an (zwei Stunden). Daher besteht bei längerwirksamen Benzodiazepinen die Gefahr des Rückschlags (rebound), der wiedereinsetzenden Wirkung nach dieser Zeit.

[Bearbeiten] Indikationen

  • Aufhebung einer Benzodiazepin-Sedierung/Überdosierung
  • Beendigung einer Benzodiazepin-Narkose

[Bearbeiten] Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Neben Übelkeit und Erbrechen treten Angst und Unruhe auf. Bei Benzodiazepin-Abhängigen kann eine akute Entzugssymptomatik einsetzen.

Flumazenil darf nicht bei Überempfindlichkeit gegen Benzodiazepine, Leberinsuffizienz, bei Kindern und in der Schwangerschaft gegeben werden.

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