Entacapon

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Entacapon
IUPAC Name 2-Cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitro-phenyl)-N,N-diethyl-prop-2-enamid
CAS-Nummer 130929-57-6	ATC-Code N04BX02
Chemische Formel	C₁₄H₁₅N₃O₅
Molekulargewicht	305.286 g/mol
Bioverfügbarkeit	35%
Metabolismus	First-Pass-Effekt
max. Plasmakonzentration	ca. 1h
Plasmahalbwertszeit	0,4 - 0,7h
Ausscheidung	ca. 90% Faeces, 10% Urin
Vertriebsweg	Verschreibungspflicht Apothekenpflicht
Darreichungsform	peroral (Tabletten)

Entecapon (Freiname) ist ein Arzneistoff zur Behandlung der Parkinson Krankheit. Der Wirkstoff gehört zur neuen Klasse der Catecholamin-O-Methyltransferase Hemmstoffe, der sogenannten COMT-Hemmer. Der Wirkstoff wird unter den Handelsnamen Comtess von Orion Pharma in Deutschland und unter dem Namen Comtan bzw. Stalevo in Österreich und der Schweiz von Novartis vertrieben.

Das Medikament wird zur Behandlung von Parkinsonpatienten, welche unter L-Dopa-Therapie motorische Fluktuationen entwickeln, eingesetzt. Es verbessert die Verfügbarkeit von Levodopa und wird gleichzeitig mit jeder Levodopa-Dosis eingenommen. Die Wirksamkeit des Medikaments in der Behandlung von Fluktuationen ist durch Studien belegt. Eine Verhütung oder eine Verzögerung des Auftretens von Wirkungsfluktuationen durch Behandlung von Patienten mit stabiler Levodopa-Antwort mit COMT-Hemmern ist bislang bisher nur im Tierversuch belegt. Diesbezügliche Studien am Menschen werden derzeit laut der Deutschen Gesellschaft für Neurologie durchgeführt.

Gegenanzeigen sind Leberinsuffizienz und Phäochromozytom. Die gleichzeitige Gabe von Entacapon mit nichtselektiven Monoaminooxidase-Hemmern (MAO-A und MAO-B wie z. B. Phenelzin, Tranylcypromin) ist kontraindiziert. Die gleichzeitige Gabe eines selektiven MAO-A- und eines selektiven MAO-B-Hemmers zusammen mit Entacapon ist ebenfalls kontraindiziert